薬化学教室は、1964年の薬学部創設時に開設され、井下田浩教授が初代教室主任として国立衛生試験所（現国立医薬品食品衛生研究所）から着任しました。井下田教授はピリダジンの化学を精力的に研究され、この成果に対して1977年に日本薬学会学術賞を、1996年には勲三等瑞宝章を受賞されました。
1977年に大沢昭緒助教授着任とともに、更に窒素を多く含む多窒素芳香族化合物の合成研究を行い、1980年には置換基を持たない1,2,3-トリアジンの合成に成功しました。また、複素環化合物の物性研究を目的とした高速真空熱分解反応もこの頃開始しました。
1987年に井下田教授が退任され、後任として2代目薬化学教室教授として大沢昭緒先生が昇任されました。1988年には1,2,3,4-テトラジンの合成を世界に先駆けて成功させました。
1991年に伊藤喬先生が助教授となり、この頃からスーパーオキシドの有機化学を、また1995年頃から一酸化窒素の化学反応性の検討を開始し、2000年頃からは複素環化合物への新しい炭素鎖導入反応の開発を開始しました。開発した反応を応用し、アミノ酸由来のキラル補助基を用いた有機スズ試薬、有機ケイ素試薬の不斉求核付加反応を成功させ、更に有機触媒を用いた不斉導入法を開発しました。現在これらを用いた天然物の全合成等を行っています。
2005年に大沢昭緒教授が退任され、後任として3代目薬化学教室教授として伊藤喬先生が着任され現在に至っています。